В Танзании листья и плоды небольшого дерева Phyllanthus engleri издавна используются как средство против кашля и болей в животе, а корни – как средство против эпилепсии. Дерево произрастает в Танзании, Замбии, Малави, Зимбабве, Мозамбике и Южной Африке. В 2009 году американскими исследователями из дерева было выделено более 30 субстанций, которые тестировались на воздействие на раковые клетки. Вариант (-)-Englerin-A из коры дерева оказался особенно действенным против клеток рака почек. В том же году ученым из Технического университета Дортмунда удалось произвести энглерин-А синтетически, взяв за основу непеталактон, содержащийся в эфирном масле кошачьей мяты. Это растение более распространено, чем Phyllanthus engleri, поэтому возможно производство большего количество энглерина-А.
Пока механизм воздействия этого вещества до конца не изучен. Исследователи из Дортмундского Института молекулярной физиологии имени Макса Планка обнаружили, что энглерин-А активирует кальциевые каналы, так называемые TRPCs (transient receptor potential channels), образующиеся на мембране клеток рака почек. Это резко повышает концентрацию кальция в злокачественных клетках, что приводит к их отмиранию. При этом вещество не повреждает здоровые клетки.
Различные клетки рака почек образуют различное количество таких каналов. Особенно восприимчивы к энглерину-А клетки, образующие большое количество TRPC4. В клетках с малой концентрацией этого типа кальциевых каналов или без них уровень кальция значительно не вырастает. Поэтому такие клетки не погибают. Исследователям пока неизвестно, только ли повышенное образование TRPCs является причиной отмирания клеток, поэтому анализ механизма действия энглерина-А продолжается. Совместно с дортмундской биотехнологической компанией Lead Discovery Center ученые проанализируют, имеется ли у энглерина-А потенциал стать новым инновативным медикаментом против рака почек.
