Зидена — действует 24 часа в сутки? Знакомимся ближе!

Рынок средств для лечения эректильной дисфункции  является самым быстрорастущим фармацевтическим рынком в мире. Следует отметить, что у  людей даже нашей страны растет ответственность за свое здоровье, да не стахановскими темпами, но продолжительность жизни мужчин пусть очень медленно но увеличивается. Отметим, что по мере «взросления» у мужчин развивается большое количество метаболических заболеваний, включая эректильную дисфункцию. На которой мы и остановимся более подробно в этой статье.

Успешность лечения эректильной дисфункции заключается в устранении центрального звена патогенеза нарушения половой функции. Вакуум-эректоры, инъекции в половой член и интрауретральная терапия морально устарели и практически не применяется на сегодняшний день. Их применение было связано со значительным количеством побочных эффектов, а кроме этого, их применение было направлено не на лечение эректильной дисфункции, а на одномоментное восстановление эрекции. (Подробнее о влиянии Зидены на сперматогенез читать здесь).

Следует обратить внимание, что в случае выявления гормональных нарушений необходимым является их коррекция специалистом андрологом или эндокринологом. Так, у пациентов с сахарным диабетом, важнейшим моментом является компенсация уровня глюкозы крови и профилактика осложнений сахарного диабета. Данное утверждение касается и других хронических заболеваний, которые требуют коррекции в случае их обострения.

Революционным прорывом в лечение эректильной дисфункции безусловно является разработка препаратов, относящихся к ингибиторам ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Впервые препарат данной группы вышел на рынок в 1998 году (Виагра / Силденафил) совершив громадный скачок в сторону облегчения жизни пациентов с нарушением эрекции. Данная группа препаратов характеризуется высокой эффективностью и практически полным отсутствием побочных эффектов. Восстановление эрекции в 80 % случаев происходит после приема первой же дозы препарата, а эффективность сохраняется с течением времени. Препараты данной группы являются первой линией терапии эректильной дисфункции, рекомендованной большинством международных медицинских сообществ, в частности, Европейской Урологической Ассоциацией. Последней разработкой среди препаратов данной группы является Зидена (Zydena)

Применение ингибиторов ФДЭ-5 типа направлено не только на однократное восстановление эрекции. Доказано, что курсовое применение препаратов в небольшой дозе оказывает лечебное действие, значительно улучшает кровоток в мочеполовых органах, в частности, в половом члене. Ингибиторы ФДЭ-5 показали высокую эффективность при лечении эректильной дисфункции у пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертонией.

На данный момент именно ингибиторы ФДЭ-5 типа являются «золотым стандартом» в лечении нарушений эректильной функции.

Подробно о препарате

Фармакологическое действие

Зидена (уденафил) – представляет собой селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Зидена (уденафил) не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Фармакокинетика

Всасывание:

После прима внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t max) составляет 30-90 минут (в среднем – 60 минут). Период полувыведения (t ?) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием высококалорийной пищи не оказывает влияния на всасываемость уденафила.

Метаболизм:

Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Выведение:

У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата. Максимальная рекомендованная кратность применения – один раз в сутки.

Побочное действие

В приведенной таблице перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила, в зависимости от частоты их возникновения. В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• Одновременный прием нитратов и других «донаторов» оксида азота.
• Не предназначен для применения у женщин.
• Не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Сmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%), соответственно. Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное введение с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.

Совместное введение Зидены (уденафила) (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления. Уденафил и препараты из группы альфа-блокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Зидена (Zydena) , является одной из четырех исследованных молекул для лечения эректильной дисфункции с доказанной клинической эффективностью, высокой безопасностью и приемлемостью для пациента. Уникальные качества Зидены выгодно отличают ее от имеющихся на рынке других представителей группы ингибиторов фоcфодиэстеразы пятого типа.

Несомненно радует тот факт, что на нашем рынке наконец таки  появился нновационный препарат Зидена (Zydena) для лечения эректильной дисфункции с 24 часовой продолжительностью действия. Который  найдет свою нишу на фармацевтическом рынке нашей страны. Его основными плюсами являются:

• быстрое и предсказуемое начало действия
• обеспечивает необходимую для эрекции твердость
• увеличивает аксиальную нагрузку на половой член
• сокращает время рефрактерного периода (время после эякуляции до следующей эрекции)
• оптимальная продолжительность действия до 24 часов
• высокий профиль безопасности в классе ингибиторов ФДЭ-5
• приём алкоголя и жирной пищи не влияет на фармакокинетику уденафила

Безусловно, все вышеперечисленные свойства позволят препарату стать лучшем в своем сегменте.

Источник: Журнал «Андрология и генитальная хирургия» статья «Ежедневный прием уденафила — безопасный путь улучшения эректильной функции» Ресурс: www.zydena.ru